La chimiothérapie consiste à administrer un principe actif (PA) libre (toxicité souvent élevée) ou à l’incorporer dans des nanoparticules (NP) par encapsulation dite physique (mais la libération du PA est alors souvent trop rapide et incontrôlée). Dans cet article on envisage un couplage entre le PA et un polymère pour constituer un « prodrogue polymère » où le PA rendu inactif par un lien covalent est ensuite libéré de manière douce par hydrolyse enzymatique.

Par exemple on couple une molécule de Gemcitabine (anticancéreux pour le cancer du pancréas en particulier) avec une alcoxyamine (R₁ R₂N-O-R3) contenant un amorceur radicalaire (groupe nitroxyde, R₁ R₂N-O^▪) qui sert d’amorceur par polymérisation contrôlée sur un monomère vinylique (l’isoprène est choisi car issu de terpènes naturels biocompatibles). Le polymère mono-fonctionnalisé est de masse molaire assez faible (M_n = 5000 g.mol^-1) mais la fraction massique en PA est bien plus grande (jusqu’à 30%) que pour les NP classiques où le PA est simplement encapsulé.

Accédez au texte original (lien externe)