Les anticorps armés d’une drogue de chimiothérapie ou immunoconjugués cytotoxiques (antibody‐drug conjugates ou ADC en anglais) constituent une classe d’agents thérapeutiques prometteuse. Ils résultent de la conjugaison entre un anticorps et une drogue de chimiothérapie, deux classes d’agents thérapeutiques utilisées pour le traitement des cancers. Leur objectif est d’utiliser la spécificité de l’anticorps pour cibler la cellule tumorale et y délivrer sélectivement l’agent cytotoxique qui lui est couplé. Cinq immunoconjugués cytotoxiques sont disponibles sur le marché pour le traitement de différents cancers et un grand nombre d’autres sont en cours de développement clinique.

Leur efficacité et leur tolérabilité, et donc leur rapport bénéfique-risque, dépendent de multiples paramètres liés à la cible, à l’anticorps, à l’agent cytotoxique couplé, à la méthode de conjugaison et à l’agent de liaison utilisé entre l’anticorps et l’agent cytotoxique. Plusieurs des facteurs clés conditionnant la réussite d’un immunoconjugué cytotoxique sont illustrés dans cette présentation.