L’écorce de saule était connue pour ses propriétés fébrifuges depuis l’Antiquité ; en 1829 le pharmacien Pierre Joseph Leroux (1795-1870) en extrait une substance pure cristallisée, la salicine.

En 1838, cet hétéroside était oxydé en acide salicylique par un chercheur Italien, Raffaelle Piria (1815-1865), du laboratoire de Jean-Baptiste Dumas. L’auteur analyse la suite des opérations chimiques qui ont conduit Piria à ce résultat, ainsi que d’autres méthodes plus pratiques (Hermann Kolbe, 1818-1884). La première synthèse de l’acide acétylsalicylique est attribuée à Charles Gerhardt (1816-1856).

Commercialisé après reconnaissance de ses propriétés thérapeutiques par les laboratoires Bayer en 1899, l’aspirine vendue aujourd’hui est de l’acétylsalicylate de lysine. C’est John Vane (Nobel 1982) qui a découvert son mode d’action biochimique en 1971.

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